Image

Rejimen rawatan radang paru-paru dengan azitromisin pada orang dewasa. Azithromycin untuk radang paru-paru

Untuk petikan: Nonikov V.E., Konstantinova T.D., Makarova O.V., Evdokimova S.A. Azithromycin dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan bawah // barah payudara. 2008. No.22. S. 1482

Keadaan epidemiologi dalam beberapa tahun kebelakangan ini dicirikan oleh peningkatan kepentingan etiologi patogen seperti mikoplasma dan klamidia, kepekaan penduduk yang meluas terhadap turunan penisilin dan sulfonamida, peningkatan yang ketara dalam rintangan banyak mikroorganisma terhadap antibiotik yang paling biasa digunakan. Sebilangan besarnya, peningkatan rintangan adalah hasil penggunaan templat selama bertahun-tahun dalam amalan pesakit luar co-trimoxazole dan tetracyclines separa sintetik. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, fluoroquinolones mula digunakan secara meluas di klinik - hasilnya adalah pembentukan strain yang tahan terhadap ubat-ubatan ini.

Makrolida pertama, eritromisin, dicipta pada tahun 1952, tetapi ubat-ubatan dari siri ini jarang digunakan sehingga wabak pneumonia legionella (80-an abad kedua puluh), disertai dengan kematian 30%. Dengan cepat didapati bahawa makrolida adalah ubat optimum untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh agen berjangkit intraselular (legionella, mycoplasma, chlamydia), dan ini menyebabkan penggunaan antibiotik kumpulan ini meluas. Sejumlah ubat baru telah dibuat untuk penggunaan oral dan parenteral, berbeza dari segi farmakokinetik dan farmakodinamik.
Asas struktur kimia makrolida adalah cincin lakton makrosiklik. Bergantung pada bilangan atom karbon dalam cincin lakton, makrolida 14-anggota (eritromisin, klaritromisin, roxithromycin), 15-anggota (azithromycin) dan 16-anggota (josamycin, midecamycin, spiramycin) diasingkan.
Azithromycin tergolong dalam subkelas azalides, kerana satu atom karbon di gelangnya digantikan oleh atom nitrogen. Ciri struktur ubat-ubatan individu menentukan perbezaan ciri farmakokinetik, toleransi, kemungkinan interaksi ubat, serta beberapa ciri aktiviti antimikroba. Azithromycin dicirikan oleh kinetik selular yang unik, penembusan yang cepat dan kuat ke dalam sel dan tisu interstitial, tahap pengedaran antibiotik yang tinggi dalam tisu dan darah yang relatif rendah.
Azithromycin dengan baik menekan (Jadual 1) gram positif (pneumokokus, streptokokus, staphylococci) dan gram-negatif (moraxella, hemophilic sticks) mikroorganisma dan agen intraselular (klamidia, mikoplasma, legionella, ureaplasma). Makrolida lain (kecuali klaritromisin) kurang aktif melawan bacilli hemofilik. Memandangkan bahawa struktur etiologi pneumonia yang diperoleh masyarakat, pneumococci, hemophilic bacilli, mycoplasma, chlamydia menduduki kedudukan utama, dan eksaserbasi bronkitis kronik (penyakit paru obstruktif kronik) biasanya disebabkan oleh pneumococci, hemophilic bacilli, moraxella (biasanya mycoplasma, x menjadi jelas bahawa azitromisin sering menjadi antibiotik pilihan untuk rawatan pesakit paru.
Di negara-negara Eropah Barat dan Selatan, penggunaan makrolida yang meluas telah menyebabkan peningkatan (sehingga 30%) rintangan pneumokokus kepada mereka. Menurut pelbagai anggaran, petunjuk rintangan yang sesuai di negara kita tidak melebihi 4-8%. Ciri-ciri azitromisin ditentukan bukan sahaja oleh spektrum tindakan, tetapi juga oleh penciptaan kepekatan tinggi pada parenkim paru dan makrofag alveolar. Perbandingan kepekatan yang dibuat dalam media biologi yang berbeza menunjukkan bahawa kepekatan azitromisin dalam parenkim paru adalah 8-10 kali, dan pada makrofag alveolar 800 kali lebih tinggi daripada pada serum darah. Oleh itu, ubat ini harus sangat berkesan dalam rawatan patologi paru..
Azithromycin kekal dalam fokus jangkitan selama 4-5 atau lebih hari, bergantung pada dos dan struktur tisu. Oleh kerana pelepasan antibiotik dari fagosit semasa pemusnahannya, kepekatan fokus jangkitan meningkat dengan cepat. Penembusan dan pengumpulan intraselular yang tinggi dalam sel dan tisu yang dijangkiti menentukan keberkesanan azithromycin, yang melebihi kesan antibiotik lain, untuk jangkitan yang disebabkan oleh patogen intraselular, termasuk patogen penyakit berjangkit berbahaya (brucellosis, tularemia, dll.).
Farmakodinamik makrolida dibezakan oleh kesan postantibiotik yang panjang, akibatnya tindakan antibiotik berlanjutan apabila antibiotik digunakan dalam kepekatan penghambatan minimum setelah pembatalannya. Berkenaan dengan azitromisin, kesan pasca-antibiotik hingga 90 jam dianggap terbukti, dan ini mengurangkan jangka masa rawatan antibiotik.
Pemekaan alergi terhadap makrolida agak jarang berlaku. Antara kesan sampingan, manifestasi gastrousus mendominasi dan, mungkin, beberapa di antaranya disebabkan oleh kemampuan makrolida untuk meningkatkan pergerakan usus. Kesan sampingan lebih kerap berlaku pada eritromisin. Kesan sampingan toksik dan alergi semasa menggunakan azithromycin jarang berlaku.
Azithromycin diluluskan untuk penggunaan perubatan di negara kita dalam beberapa bentuk dos: 0.25 g kapsul, 0.5 g tablet, 2.0 g serbuk penggantungan, 0.5 g serbuk suntikan. Oleh itu, antibiotik boleh digunakan. secara lisan, intravena dan dalam kaedah terapi langkah. Ubat ini sesuai untuk dos (diberikan sekali sehari). Memandangkan kesan azantromisin postantibiotik yang berpanjangan, antibiotik ini sering (dan) digunakan dalam kursus 3-5 hari yang singkat. Bentuk dos - serbuk untuk penyediaan suspensi (2,0 g azitromisin) menunjukkan rawatan dengan satu dos antibiotik.
Ciri-ciri farmakokinetik membenarkan penggunaan azithromycin sekali sehari. Secara semula jadi, ubat yang digunakan sekali atau dua kali sehari mempunyai kepatuhan yang lebih besar dan mudah digunakan oleh pesakit. Terdapat pelbagai rejimen oral untuk azithromycin. Yang paling biasa dalam rawatan penyakit paru-paru adalah dos 500 mg pada hari pertama rawatan dan 250 mg setiap 24 jam dalam 4 hari berikutnya. Dengan skema ini, tempoh rawatan untuk radang paru-paru adalah 5 hari. Tempoh rawatan untuk radang paru-paru yang disebabkan oleh agen bakteria konvensional (pneumococci, streptococci, hemophilic bacilli, dll.) Dapat dikurangkan menjadi tiga hari jika dos harian adalah 500 mg. Tempoh rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh mycoplasma dan klamidia adalah 14 hari, dan Legionnaire pneumonia adalah 21 hari.
Pengalaman sendiri dalam penggunaan azithromycin selama 15 tahun didasarkan pada rawatan lebih dari 1500 pesakit dengan radang paru-paru dengan antibiotik ini, dan semua rejimen terapi oral, terapi bertahap, rawatan dengan azithromycin yang digabungkan dengan antibiotik b-laktam digunakan dengan kecekapan tinggi.
Menurut jabatan pulmonologi Hospital Klinikal Pusat, pada tahun 1984 makrolida (hanya eritromisin digunakan) menyumbang hanya 9% struktur antibiotik yang digunakan. Pada tahun 2004, kekerapan penggunaannya meningkat tiga kali lipat (27.3%), kedua setelah antibiotik b-laktam. Lima sediaan oral digunakan, di mana azithromycin paling kerap digunakan (80%). Kekerapan pemberian makrolida yang ketara dijelaskan oleh peningkatan kejadian jangkitan klamidia dan mikoplasma, serta penggunaan kombinasi makrolida dengan antibiotik b-laktam yang meluas apabila penyahkodan etiologi tidak mungkin dilakukan..
Menurut kajian mikrobiologi sputum sebagai agen etiologi utama jangkitan pernafasan, pneumococcus masih mendominasi (52.1%). Selain pneumococcus, kultur streptokokus hijau dan batang hemofilik diasingkan dari dahak. Mikroorganisma gram negatif dan staphylococci jarang dikesan. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, kejadian jangkitan mikoplasma dan klamidia meningkat dengan ketara, dan agen intraselular sering menjadi penyebab fokus wabak pada keluarga dan kumpulan.
Petunjuk untuk pelantikan azithromycin adalah jangkitan saluran pernafasan atas (tonsilofaringitis, otitis media akut, sinusitis), serta bronkitis dan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat. SARS yang disebut disebabkan oleh agen virus intraselular, mycoplasma (50% daripada semua kes), klamidia, legionella. Azithromycin adalah antibiotik terbaik untuk merawat kebanyakannya. Perbezaan ringkas antara SARS ditunjukkan dalam Jadual 2. Jangkitan sering disebarkan dari orang ke orang (dalam beberapa tahun kebelakangan ini, beberapa kejadian keluarga dan pejabat mycoplasma dan pneumonia klamidia telah diperhatikan). Diagnosis etiologi adalah mungkin dengan mengenal pasti antibodi spesifik kelas IgM dalam serum darah atau serokonversi (dalam kajian sera berpasangan).
Kajian mengenai manifestasi klinikal pneumonia mycoplasmal menunjukkan bahawa tempoh prodromal dalam bentuk malaise dan sindrom pernafasan, yang dimanifestasikan oleh rhinopharyngitis, tracheobronchitis, dan lebih jarang otitis media, adalah ciri. Perkembangan radang paru-paru cepat, kadang-kadang beransur-ansur dengan permulaan demam atau keadaan subfebril. Kesakitan dan sesak nafas tidak menjadi ciri. Batuk, sering tidak produktif atau dengan lendir dahak, adalah gejala yang dominan. Pada 30-50% pesakit, batuk paroxysmal, tidak produktif, menyakitkan, seperti pertusis dari timbre rendah, kadang-kadang disertai dengan kesukaran bernafas, adalah perkara biasa. Paroxysms batuk ini sering disebabkan oleh perkembangan fenomena dyskinesia tracheo-bronkial, di mana pergerakan membranana trakea pars dan bronkus besar meningkat dengan ketara. Semasa auskultasi, bunyi basah kering dan / atau tempatan terdengar. Crepitus dan tanda-tanda pemadatan tisu paru-paru tidak ada. Efusi pleura jarang berlaku. Gejala extrapulmonary sering berlaku: myalgia (biasanya sakit pada otot belakang dan pinggul), berpeluh berlebihan, kelemahan otot, arthralgia, kerosakan pada kulit dan membran mukus, gangguan gastrousus, sakit kepala, kadang-kadang insomnia.
Pemeriksaan sinar-X menunjukkan penyusupan pneumonik khas dari parenchyma paru (lebih kerap bersifat fokus dan multi-fokus), namun, hanya perubahan interstisial yang dikesan pada 20-25% pesakit, dan kadang-kadang patologi tidak diperhatikan pada radiografi standard (terutama yang dilakukan dalam mod keras). Oleh itu, dalam kes di mana pneumonia secara klinikal tidak diragukan, dan hasil radiografi tidak konklusif, tomografi sinar-x yang dikira dapat digunakan, yang memberikan pengesahan diagnosis dengan melihat gambar dalam pelbagai mod dan ketiadaan zon tersembunyi untuk kaedah ini.
Fenomena dyskinesia tracheo-bronkial dikesan semasa melakukan ujian paru-paru ekspirasi paksa. Karakteristik adalah penampilan "langkah" tambahan pada lengkung spirografi. Lebih tepat lagi, kehadiran sindrom ini dapat dibuktikan dengan fluoroskopi trakea dengan pemecahan batuk..
Formula leukosit darah periferi biasanya tidak berubah. Leukositosis kecil atau leukopenia adalah mungkin. Kadang-kadang, anemia tidak bermotivasi diperhatikan. Kultur darah steril dan dahak tidak memberi maklumat..
Pneumonia mikoplasma dicirikan oleh pemisahan beberapa tanda klinikal: demam tinggi dalam kombinasi dengan formula leukosit normal dan dahak lendir; keadaan subfebril rendah dengan peluh berat dan asthenia yang teruk. Oleh itu, mycoplasma pneumonia mempunyai gambaran klinikal tertentu, perbandingannya dengan keadaan epidemiologi membolehkan kita membuat keputusan yang tepat mengenai pilihan ubat antibakteria.
Dengan jangkitan klamidia, perkembangan radang paru-paru sering didahului oleh sindrom pernafasan dalam bentuk malaise dan faringitis yang berlaku dengan batuk kering pada suhu badan normal atau subfebril. Perkembangan radang paru-paru adalah subakut dengan kemunculan menggigil dan demam. Batuk cepat menjadi produktif dengan dahak purulen. Semasa auskultasi, krepitasi terdengar pada tahap awal, rales lembap tempatan adalah tanda yang lebih stabil. Dengan radang paru-paru lobar, pemendekan bunyi perkusi, pernafasan bronkus, dan peningkatan bronkofon ditentukan. Pneumonia klamidia dapat disulitkan oleh pleurisy, yang ditunjukkan oleh rasa sakit pleura, kebisingan geseran pleura. Dengan efusi pleura, kusam ditentukan perkusi, dan ketika mendengar, pernafasan semakin lemah. Sebilangan pesakit mengalami demam tinggi dengan mudah. Pada kanak-kanak, telah dijelaskan seperti pneumonia klamidia seperti pertusis, yang dikaitkan dengan perkembangan dyskinesia tracheobronchial yang kerap, yang merupakan ciri khas klamidia paru pada orang dewasa. Manifestasi extrapulmonary, sinusitis lebih biasa (5%), miokarditis dan endokarditis lebih jarang berlaku. Penemuan sinar-X sangat berubah-ubah. Perubahan infiltratif dalam jumlah satu atau lebih saham dinyatakan, selalunya penyusupan bersifat interstisial. Dalam kes biasa, formula leukosit tidak berubah, tetapi leukositosis dengan pergeseran neutrofil sering diperhatikan

Pesakit H., 15 tahun, dimasukkan ke hospital di jabatan pulmonologi pada hari ke-7 sakit. Di sekolah, wabak jangkitan pernafasan akut. Di kelas 5 daripada 25 pelajar, radang paru-paru didiagnosis. Pesakit didiagnosis menghidap radang paru-paru pada hari ke-2 penyakit. Memulakan terapi dengan amoksisilin / klavulanat pada kadar 2.0 g / hari. Rawatan selama 5 hari tanpa kesan. Sepanjang hari, demam berterusan hingga 38-38.5 ° С. Setelah diterima, keadaan sederhana. Suhu badan 38.5 ° C. Data klinikal dan radiologi sesuai dengan pneumonia lobus bawah sisi kanan. Dalam ujian darah, leukositosis sederhana tanpa pergeseran neutrofil dalam formula leukosit. Azithromycin diberikan secara oral pada kadar 500 mg / hari. Beberapa jam selepas pengambilan antibiotik pertama, suhu badan kembali normal. Pemeriksaan dalam serum darah menunjukkan antibodi terhadap kelas IgM klamidia pada kadar tinggi. Azithromycin digunakan selama 12 hari. Hasilnya adalah pemulihan.
Dalam pemerhatian klinikal ini, asas untuk penilaian klinikal yang betul dan pemilihan antibiotik yang berkesan (azithromycin) adalah ciri khas epidemiologi dan kurangnya kesan terapi 5 hari dengan antibiotik b-laktam yang dipertingkatkan dalam dos yang berkesan.
Sebagai tambahan kepada monoterapi azitromisin, antibiotik ini sering diresepkan bersama dengan ubat b-laktam. Sekiranya pesakit dimasukkan ke hospital kerana radang paru-paru sederhana atau teruk, taktik eskalasi sering dilakukan, yang menyiratkan penggunaan kombinasi antibiotik untuk terapi awal dan biasanya kombinasi ubat b-laktam (aminopenicillins, cephalosporins, carbapenems) dengan makrolida, yang diresepkan berdasarkan kemungkinan legionella atau klamidia jangkitan. Selepas itu, setelah menjelaskan diagnosis, salah satu ubat dibatalkan.

Beberapa tahun yang lalu, pada hari ke-4 penyakit, pesakit N., 42 tahun, dimasukkan ke hospital di jabatan kami. Setelah dimasukkan, keadaannya serius: suhu badan 39.0 ° C, hemodinamik tidak stabil, BH - 36 dalam 1 minit. Secara klinikal dan radiologi - radang paru-paru multilobar dua hala (penyusupan 3 saham). Leukositosis 22.0 dengan pergeseran tikaman 30%. Terapi antibakteria yang ditetapkan: meropenem 4.0 g / hari. secara intravena dalam kombinasi dengan azithromycin 500 mg / hari. secara lisan. Tekanan amina dan glukokortikosteroid digunakan secara intravena, terapi oksigen digunakan. Parameter hemodinamik distabilkan dalam masa 4 jam dan penggunaan steroid dan amin penekan selanjutnya dihentikan. Secara etiologi, pneumonia telah diuraikan sebagai legionellosis (antibodi terhadap Legionella dalam titer 1: 1024 dijumpai dalam serum darah). Tempoh rawatan dengan azithromycin adalah 18 hari, meropenem - 4 hari (ubat dibatalkan setelah diagnosis legionellosis). Terapi oksigen digunakan selama 7 hari. Hasilnya adalah pemulihan.
Secara wajar dapat diandaikan bahawa hasil penyakit pada pasien yang diamati akan diragukan jika terapi antibiotik empirik dilakukan hanya dengan meropenem, dan azithromycin diresepkan hanya setelah pembentukan pneumonia sifat legionella.
Pemerhatian ini mendorong kami melakukan terapi antibiotik de-eskalasi (antibiotik b-laktam + makrolida) pada hampir separuh pesakit dengan radang paru-paru dan dalam semua kes rawatan radang paru-paru yang teruk.
Pada radang paru-paru yang teruk, antibiotik diberikan secara intravena. Dengan penggunaan intravena, azitromisin dosis 500 mg setiap 24 jam.
Ini harus diperhitungkan dengan kos terapi antibiotik, yang sangat besar. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, terapi langkah yang disebut telah berjaya digunakan. Apabila menggunakan azithromycin mengikut teknik ini, rawatan dimulakan dengan penggunaan antibiotik intravena sebanyak 500 mg setiap 24 jam. Setelah mencapai kesan klinikal (biasanya selepas 2-3 hari), apabila terapi antibiotik memberikan peningkatan dalam keadaan pesakit, disertai dengan penurunan atau normalisasi suhu badan, penurunan leukositosis, ada kemungkinan untuk beralih ke pemberian oral azithromycin (jika penyerapan yang baik diandaikan) pada 0,25-0. 5/24 jam. Dengan kecekapan tinggi teknik seperti itu, ia memiliki biaya yang lebih rendah, bukan hanya disebabkan oleh perbezaan harga untuk persediaan parenteral dan tablet, tetapi juga disebabkan oleh penurunan penggunaan jarum suntik, penitis, larutan steril. Terapi seperti ini lebih mudah ditoleransi oleh pesakit dan lebih jarang disertai dengan kesan sampingan..
Pentadbiran azitromisin secara intravena dan berperingkat biasanya digunakan dalam rawatan radang paru-paru yang teruk. Dalam rawatan jangkitan bronkopulmonari lain, sebagai peraturan, anda boleh mengehadkan terapi oral.
Data yang dikemukakan dan pengalaman jangka panjang kami menunjukkan bahawa azitromisin kini menempati salah satu kedudukan utama dalam rawatan jangkitan bronkopulmonari.

Sastera
1. Panduan praktikal untuk kemoterapi anti-berjangkit (Disunting oleh L. S. Strachunsky, Yu. B. Belousov, S. N. Kozlov) // Smolensk, MAKMAKH, 2007.- 464 p..
2. Nonikov V.E. Pneumonia atipikal: kelahiran semula makrolida // New Medical Journal.-1995.-№ 1.-p.5-7
3. Nonikov V.E. Taktik kemoterapi antibiotik untuk radang paru-paru // RMZh.-1997.- Jilid 5.- Bil.24, - ms 1568-1578
4. Nonikov V.E. Antibiotik makrolida dalam amalan pulmonologi // Suasana: pulmonologi dan alergologi.-2004.- No. 2 (13).- hlm.24-26
5. Bartlett J. Buku Saku Terapi Penyakit Berjangkit // Lippincott Williams & Wilkins.-2005-6.- 349p.
6. Zackom H. Diagnosis Pembezaan Pulmonari //W.B.Saunders.- 2000.- 885 p

Ia mempunyai bakteriostatik dan, dalam dos yang tinggi, tindakan bakteria terhadap patogen utama jangkitan saluran pernafasan bawah: pneumococcus, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae dan lain-lain, dan juga aktif melawan patogen atipikal intraselular seperti klamidia, mikoplasma dan legionella.

Apa bentuk penyakit yang ditetapkan

Ubat ini telah membuktikan dirinya dalam rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh komuniti ringan, termasuk sebagai terapi antimikroba empirikal (terapi dimulakan sebelum maklumat mengenai patogen dan kepekaannya terhadap antibiotik), serta dalam rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh patogen atipikal (intraselular), bahagiannya, menurut beberapa laporan, menyumbang hingga 40 peratus daripada semua kes radang paru-paru yang disebabkan oleh masyarakat.

Dalam bentuk penyakit yang teruk dengan kebarangkalian bakteremia yang tinggi, azithromycin diberikan secara intravena (pada pesakit dewasa) atau pemberian azithromycin oral dengan cephalosporins atau dengan penisilin terlindung digabungkan.

Kelebihan dan kekurangan azitromisin dalam rawatan

Penggunaan azithromycin yang meluas dalam rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh masyarakat bukan hanya disebabkan oleh kepekaan sebahagian besar patogen jangkitan saluran pernafasan bawah terhadap ubat ini, tetapi juga ciri uniknya yang membezakan makrolida dari kumpulan antibiotik lain.

Azithromycin cepat diserap ke dalam aliran darah, tetapi ia kekal di dalam badan lebih lama daripada antibiotik lain. Ini membolehkan anda mengambilnya sekali sehari dalam jangka pendek..

Sehingga kini, azithromycin adalah satu-satunya ubat antibakteria di dunia, yang mana hanya tiga untuk jangkitan ringan saluran pernafasan. Dalam kes ini, kesan ubat itu berterusan selama 5-7 hari setelah berakhirnya rawatan.

Tambahan azithromycin yang tidak diragukan lagi adalah kemampuannya untuk terkumpul dalam kepekatan tinggi dalam fokus jangkitan, dalam kes ini, pada struktur bronkopulmonari. Oleh itu, apabila mengambil 500 mg azithromycin, kepekatannya dalam mukosa bronkial adalah 200 kali, dan dalam rembesan bronchoalveolar, 80 kali lebih tinggi daripada serum.

Kelemahan ubat termasuk hakikat bahawa tidak disyorkan untuk digunakan secara intravena pada kanak-kanak di bawah usia 16 tahun, dan dalam bentuk tablet - untuk kanak-kanak di bawah 12 tahun, serta walaupun mereka tidak terlalu kerap, tetapi kemungkinan kesan sampingan yang tidak diingini, termasuk kemungkinan kehilangan pendengaran dengan pemberian ubat dalam dos yang besar secara intravena.

Juga, dalam rawatan empirik pneumonia, penting untuk mempertimbangkan keadaan di mana jangkitan dengan pneumokokus yang tahan terhadap penisilin dan makrolida dianggap, yang sering dijumpai pada kanak-kanak dan pesakit tua.

Dos dan pentadbiran

Dos dipilih oleh doktor secara individu, bergantung pada patogen dan keparahan penyakit, toleransi, umur dan bentuk pelepasan ubat..

Orang dewasa dengan radang paru-paru yang diperolehi masyarakat biasanya diresepkan 500 mg sekali sehari. Kursus rawatan boleh berlangsung dari 3 hingga 7 hari.

Dalam keadaan teruk, memerlukan kemasukan ke hospital, radang paru-paru, azitromisin diberikan secara intravena pada dos yang sama selama dua hari, dan kemudian beralih ke pentadbiran oral hingga 7-10 hari.

Dos untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 45 kg dikira berdasarkan berat badan mereka - 10 mg / kg sehari.

Bentuk ubat oral harus diambil satu jam sebelum atau dua jam selepas makan. Penting juga untuk memerhatikan selang waktu yang sama antara mengambil ubat, dan ketika berhenti, cuba minum ubat secepat mungkin.

Kontraindikasi

Azithromycin dalam bentuk tablet dan dalam bentuk suntikan intravena dikontraindikasikan pada kanak-kanak. Pesakit dalam kategori ini (lebih dari 6 bulan) boleh mengambilnya dalam penangguhan.

Kontraindikasi penggunaan azithromycin adalah kerosakan teruk pada hati dan ginjal, intoleransi individu.

Dengan berhati-hati, ia digunakan dalam kehamilan, menyusui, aritmia, kompleks ventrikel memanjang pada ECG dan semasa mengambil ubat seperti digoxin dan warfarin.

Amaran

Antasid dan alkohol mengurangkan penyerapan azithromycin. Dan antibiotik tetrasiklin, sebaliknya, meningkatkan kesannya. Azithromycin yang tidak serasi dengan heparin.

Ia mempunyai bakteriostatik dan, dalam dos yang tinggi, tindakan bakteria terhadap patogen utama jangkitan saluran pernafasan bawah: pneumococcus, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae dan lain-lain, dan juga aktif melawan patogen atipikal intraselular seperti klamidia, mikoplasma dan legionella.

Apa bentuk penyakit yang ditetapkan

Ubat ini telah membuktikan dirinya dalam rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh komuniti ringan, termasuk sebagai terapi antimikroba empirikal (terapi dimulakan sebelum maklumat mengenai patogen dan kepekaannya terhadap antibiotik), serta dalam rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh patogen atipikal (intraselular), bahagiannya, menurut beberapa laporan, menyumbang hingga 40 peratus daripada semua kes radang paru-paru yang disebabkan oleh masyarakat.

Dalam bentuk penyakit yang teruk dengan kebarangkalian bakteremia yang tinggi, azithromycin diberikan secara intravena (pada pesakit dewasa) atau pemberian azithromycin oral dengan cephalosporins atau dengan penisilin terlindung digabungkan.

Kelebihan dan kekurangan azitromisin dalam rawatan

Penggunaan azithromycin yang meluas dalam rawatan radang paru-paru yang disebabkan oleh masyarakat bukan hanya disebabkan oleh kepekaan sebahagian besar patogen jangkitan saluran pernafasan bawah terhadap ubat ini, tetapi juga ciri uniknya yang membezakan makrolida dari kumpulan antibiotik lain.

Azithromycin cepat diserap ke dalam aliran darah, tetapi ia kekal di dalam badan lebih lama daripada antibiotik lain. Ini membolehkan anda mengambilnya sekali sehari dalam jangka pendek..

Sehingga kini, azithromycin adalah satu-satunya ubat antibakteria di dunia, yang mana hanya tiga untuk jangkitan ringan saluran pernafasan. Dalam kes ini, kesan ubat itu berterusan selama 5-7 hari setelah berakhirnya rawatan.

Tambahan azithromycin yang tidak diragukan lagi adalah kemampuannya untuk terkumpul dalam kepekatan tinggi dalam fokus jangkitan, dalam kes ini, pada struktur bronkopulmonari. Oleh itu, apabila mengambil 500 mg azithromycin, kepekatannya dalam mukosa bronkial adalah 200 kali, dan dalam rembesan bronchoalveolar, 80 kali lebih tinggi daripada serum.

Kelemahan ubat termasuk hakikat bahawa tidak disyorkan untuk digunakan secara intravena pada kanak-kanak di bawah usia 16 tahun, dan dalam bentuk tablet - untuk kanak-kanak di bawah 12 tahun, serta walaupun mereka tidak terlalu kerap, tetapi kemungkinan kesan sampingan yang tidak diingini, termasuk kemungkinan kehilangan pendengaran dengan pemberian ubat dalam dos yang besar secara intravena.

Juga, dalam rawatan empirik pneumonia, penting untuk mempertimbangkan keadaan di mana jangkitan dengan pneumokokus yang tahan terhadap penisilin dan makrolida dianggap, yang sering dijumpai pada kanak-kanak dan pesakit tua.

Dos dan pentadbiran

Dos dipilih oleh doktor secara individu, bergantung pada patogen dan keparahan penyakit, toleransi, umur dan bentuk pelepasan ubat..

Orang dewasa dengan radang paru-paru yang diperolehi masyarakat biasanya diresepkan 500 mg sekali sehari. Kursus rawatan boleh berlangsung dari 3 hingga 7 hari.

Dalam keadaan teruk, memerlukan kemasukan ke hospital, radang paru-paru, azitromisin diberikan secara intravena pada dos yang sama selama dua hari, dan kemudian beralih ke pentadbiran oral hingga 7-10 hari.

Dos untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 45 kg dikira berdasarkan berat badan mereka - 10 mg / kg sehari.

Bentuk ubat oral harus diambil satu jam sebelum atau dua jam selepas makan. Penting juga untuk memerhatikan selang waktu yang sama antara mengambil ubat, dan ketika berhenti, cuba minum ubat secepat mungkin.

Kontraindikasi

Azithromycin dalam bentuk tablet dan dalam bentuk suntikan intravena dikontraindikasikan pada kanak-kanak. Pesakit dalam kategori ini (lebih dari 6 bulan) boleh mengambilnya dalam penangguhan.

Kontraindikasi penggunaan azithromycin adalah kerosakan teruk pada hati dan ginjal, intoleransi individu.

Dengan berhati-hati, ia digunakan dalam kehamilan, menyusui, aritmia, kompleks ventrikel memanjang pada ECG dan semasa mengambil ubat seperti digoxin dan warfarin.

Amaran

Antasid dan alkohol mengurangkan penyerapan azithromycin. Dan antibiotik tetrasiklin, sebaliknya, meningkatkan kesannya. Azithromycin yang tidak serasi dengan heparin.

Pneumonia, atau pneumonia, adalah penyakit biasa. Dia dapat diperhatikan pada usia berapa pun. Bahaya yang paling besar adalah radang paru-paru pada bayi dan orang tua. Rawatan yang salah terhadap penyakit ini boleh mengakibatkan akibat yang serius dan bahkan kematian..

Rawatan radang paru-paru adalah, pertama sekali, ubat antibakteria. Tanpa mereka, hampir mustahil untuk mengatasi jangkitan tersebut. Sebelumnya, sebelum antibiotik muncul di gudang doktor, radang paru-paru sering menyebabkan kematian, terutama pada pesakit yang lemah..

Sehingga kini, radang paru-paru boleh disebabkan oleh pelbagai mikroorganisma:

  • virus;
  • bakteria, klamidia dan mikoplasma;
  • kulat, termasuk pneumocyst.

Bergantung pada patogen, doktor menetapkan rawatan etiotropik yang sesuai - antivirus, antibakteria atau antijamur.

Antara radang paru-paru, bentuk hospital dan luar hospital dibezakan. Yang pertama disebabkan oleh jangkitan nosokomial yang tahan terhadap kebanyakan antimikroba, jadi rawatannya agak rumit. Walau bagaimanapun, tidak begitu biasa, biasanya di bahagian pembedahan dan traumatologi, luka bakar, pada pesakit di tempat tidur.

Kes bukan hospital merangkumi semua kes radang paru-paru yang lain. Selalunya mereka adalah akibat selesema, ARVI atau bronkitis.

Patogen bakteria pneumonia yang paling biasa adalah:

  • Pneumokokus.
  • Staphylococcus.
  • Haemophilus influenzae.
  • Klebsiella.
  • Chlamydia.
  • Mycoplasma.
  • Legionella.

Sekiranya penyakit ini tidak rumit, maka rawatan biasanya dimulakan dengan ubat anti-bakteria azitromisin. Di farmasi, ia dikenali sebagai Sumamed..

Ringkas

Bahan aktif Sumamed - azithromycin - merujuk kepada antibiotik dari kumpulan makrolida. Ini adalah ubat spektrum luas. Mikroorganisma berikut sensitif terhadap azitromisin:

  • staphylococci;
  • streptokokus;
  • bacillus hemofilik;
  • legionella;
  • moraxella;
  • Klebsiella;
  • klamidia
  • mycoplasma.

Azithromycin menghalang sintesis protein bakteria, kerana ini, kesan antibakteria dilakukan. Enterococcus tinja dan staphylococcus tahan metil adalah tahan dadah.

Senarai mikroflora sensitif yang penting menentukan pilihan azitromisin sebagai ubat lini pertama dalam rawatan radang paru-paru. Semasa menetapkan, doktor juga mempertimbangkan toleransi ubat ini..

Portabiliti Ringkas

Sumamed merujuk kepada ubat-ubatan yang dapat diterima dengan baik oleh pesakit. Seperti mana-mana ubat antibakteria, senarai kemungkinan kesan sampingannya adalah penting, tetapi kebanyakannya jarang berlaku.

Selalunya, dengan rawatan dengan Sumamed, kesan tidak menyenangkan seperti ini diperhatikan:

  • Sakit kepala.
  • Gangguan penglihatan.
  • Loya.
  • Muntah.
  • Sakit perut.
  • Gangguan najis cirit-birit.

Komplikasi yang jarang berlaku merangkumi manifestasi berikut:

  • Jangkitan kulat.
  • Perubahan dalam darah - leukopenia, eosinofilia, neutropenia, anemia, trombositopenia.
  • Pelbagai reaksi alahan.
  • Gangguan Makan - Anoreksia.
  • Mengantuk atau insomnia.
  • Kerengsaan.
  • Masalah pendengaran.
  • Hidung berdarah.
  • Kerosakan hati.
  • Sakit di bahagian belakang, leher, otot.

Dalam kebanyakan kes, dalam rawatan radang paru-paru oleh Sumamed, pesakit tidak menunjukkan aduan yang berkaitan dengan pengambilan ubat tersebut. Di samping itu, jangka pendek pentadbiran adalah kelebihan azitromisin..

Kursus kemasukan

Sumamed boleh didapati dalam bentuk kapsul untuk tablet yang boleh dibahagi. Terdapat pelbagai corak ubat..

Selalunya, azithromycin sebagai terapi etiotropik ditetapkan selama tiga hari. Ubat itu diambil tanpa mengira makanan. Sekiranya pil berikutnya tidak digunakan, pil yang berikutnya mesti diambil secepat mungkin.

Terdapat juga rejimen resep antibiotik yang lain. Dalam kes ini, Sumamed mesti diambil selama lima hari, dan dosnya akan berubah sesuai dengan cadangan doktor yang menghadiri.

Kapsul boleh diresepkan untuk orang dewasa sebagai ganti tablet..

Sekiranya tidak ada dos yang diperlukan di farmasi Sumamed, anda boleh mengambil 2 kapsul sebagai ganti tablet. Kekerapan dan tempoh terapi ditentukan oleh doktor.

Pada masa kanak-kanak, rawatan azitromisin juga dibenarkan. Dalam kes ini, ia digunakan dalam bentuk suspensi atau tablet..

Kriteria prestasi

Dengan radang paru-paru, tidak cukup hanya dengan menetapkan antibiotik. Oleh kerana dalam kebanyakan kes, bakteriosis dahak tidak dapat dilakukan kerana jangka waktu analisis, rawatan dipilih secara empirik. Ini bermaksud terapi bermula dengan ubat yang paling kuat atau gabungannya..

Dalam keadaan seperti itu, sangat penting untuk menilai keberkesanannya dengan betul, kerana rawatan lebih lanjut bergantung kepadanya. Sekiranya antibiotik tidak memberi kesan terapeutik pada pesakit tertentu, ubat mesti diganti dengan ubat kumpulan lain.

Penilaian keberkesanan Sumamed dalam radang paru-paru dilakukan selepas 72 jam. Petunjuk berikut diambil kira:

  1. Demam. Suhu badan pada akhir hari ketiga harus dinormalisasi atau dikekalkan dalam keadaan subfebril sederhana.
  2. Kesejahteraan. Terhadap latar belakang rawatan yang berkesan, pesakit mencatat hilangnya tanda-tanda mabuk dan peningkatan keadaan umum sudah pada hari 2-3.
  3. Gejala penyakit. Batuk, sakit dada, sesak nafas harus berkurang.
  4. Petunjuk makmal. Kiraan darah lengkap kedua pada akhir hari ketiga menunjukkan arah positif..

Sekiranya, selepas 72 jam, pesakit terus mengalami demam yang teruk, tahap keparahan keadaan meningkat, dinamika parameter makmal bertambah buruk, ini menunjukkan ketidakberkesanan Sumamed dalam kes klinikal tertentu. Hampir selalu, ia dikaitkan dengan agen penyebab radang paru-paru, tidak sensitif terhadap azitromisin..

Ringkas dalam pediatrik

Pada kanak-kanak, azithromycin boleh diresepkan hampir sejak lahir. Untuk bayi di bawah usia tiga tahun, penggunaan suspensi Sumamed dianjurkan, kerana terdapat risiko tersedak pada tablet.

Dos penggantungan dikira berdasarkan berat badan anak.

Terapi radang paru-paru pada wanita hamil

Tidak ada bukti dalam ujian klinikal kesan negatif azithromycin pada tubuh wanita dan janin semasa kehamilan. Setakat ini, tiada kesan teratogenik yang dilaporkan dalam rawatan ubat ini.

Walau bagaimanapun, kajian keselamatan Sumamed secara menyeluruh terhadap wanita hamil belum dilakukan atas sebab etika. Itulah sebabnya antibiotik semacam itu dapat diresepkan untuk radang paru-paru kepada wanita yang sedang hamil, tetapi hanya jika diperlukan.

Petunjuk untuk terapi dengan azitromisin semasa kehamilan hanya ditentukan oleh doktor yang menghadiri.

Penyataan ini benar untuk penyusuan. Ubat antibakteria dalam kepekatan tertentu mampu meresap ke dalam susu ibu. Tidak ada kontraindikasi khusus untuk rawatan Sumamed semasa menyusu. Walau bagaimanapun, doktor mesti mempertimbangkan potensi bahaya pada anak dan menilai dengan teliti risiko dan faedah yang dimaksudkan..

Kontraindikasi

Senarai kontraindikasi untuk pelantikan Sumamed dalam radang paru-paru adalah kecil. Ini termasuk:

  1. Tindak balas alergi terhadap azithromycin.
  2. Kesan sampingan yang teruk semasa rawatan sebelumnya dengan Sumamed.
  3. Tidak sensitif terhadap patogen terhadap antibiotik ini.
  4. Pelanggaran hati yang teruk. Oleh kerana Sumamed diekskresikan dengan organ ini, kadang-kadang boleh menyebabkan kerosakan hati dengan perkembangan hepatitis fulminan.

Gabungan dengan ubat lain

Tidak selalu dapat menyembuhkan radang paru-paru dengan Sumamed sahaja. Walaupun terdapat sebilangan besar tindakan ubat ini, terdapat patogen yang keberkesanannya tidak cukup tinggi..

Dalam situasi seperti itu, pemberian dua antibiotik secara serentak dibenarkan - azitromisin dan, misalnya, amoksisilin dengan asid klavulanat.

Dua ubat yang bertindak pada patogen yang berbeza meningkatkan kemungkinan berjaya menyembuhkan radang paru-paru..

Analog

Sekiranya doktor menetapkan Sumamed untuk rawatan radang paru-paru, dan anda tidak dapat menjumpai ubat asli di farmasi, anda boleh menggunakan sinonim atau analognya.

Azithromycin adalah bahan aktif dalam banyak ubat. Yang paling popular adalah:

  • Azitsin.
  • Azimed.
  • Azivok.
  • Azax.
  • Asinort.
  • Azipol.
  • Azitral.
  • Azitro Sandoz.
  • Azitrox.
  • Azithrom.
  • Azithromax.
  • Azithromisin.

Sekiranya dikehendaki, Sumamed boleh diganti dengan ubat serupa berdasarkan azithromycin. Tetapi jangan lupa bahawa kadang-kadang harga ubat yang rendah mempengaruhi kualitinya. Ini sangat penting untuk agen antibakteria..

Pneumonia yang diperoleh masyarakat (sinonim: rumah, pesakit luar) adalah penyakit akut yang berlaku dalam keadaan yang diperoleh masyarakat, disertai dengan gejala jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (demam, batuk, sakit dada, sesak nafas) dan perubahan fokus dan infiltratif paru-paru yang "segar" tanpa adanya diagnostik yang jelas alternatif.

Pneumonia yang diperoleh masyarakat (PFS) boleh dibahagikan secara bersyarat kepada 3 kumpulan:

1. Pneumonia yang tidak memerlukan kemasukan ke hospital. Kumpulan pesakit ini adalah yang terbesar, merangkumi hingga 80% daripada semua pesakit dengan radang paru-paru; pesakit-pesakit ini mengalami radang paru-paru ringan dan boleh menerima terapi secara rawat jalan; kematian tidak melebihi 1-5%.

2. Pneumonia yang memerlukan kemasukan pesakit di hospital. Kumpulan ini merangkumi sekitar 20% daripada semua radang paru-paru, pesakit mempunyai latar belakang penyakit kronik dan gejala klinikal yang teruk, risiko kematian pada pesakit yang dirawat di hospital mencapai 12%.

3. Pneumonia yang memerlukan kemasukan ke hospital pesakit di unit rawatan rapi. Pesakit sedemikian ditakrifkan sebagai pesakit dengan radang paru-paru yang teruk dari masyarakat. Kematian pada radang paru-paru teruk adalah sekitar 40%.

Sebab-sebab perkembangan reaksi keradangan pada paru-paru pernafasan boleh menjadi penurunan keberkesanan mekanisme pelindung tubuh, dan dos mikroorganisma yang besar dan / atau peningkatan virulensinya. Aspirasi kandungan orofaring adalah cara utama jangkitan pada bahagian pernafasan paru-paru, dan oleh itu mekanisme patogenetik utama pneumonia. Dalam keadaan normal, sebilangan mikroorganisma (mis. Streptococcus pneumoni-ae) dapat menjajah orofaring, tetapi saluran udara bawah tetap steril. Dalam kes kerosakan pada mekanisme "pembersihan diri" dari pohon tracheobronchial, misalnya, dengan jangkitan virus pernafasan, keadaan yang baik diciptakan untuk perkembangan radang paru-paru. Dalam beberapa kes, faktor patogenetik yang bebas mungkin adalah dos mikroorganisma yang besar atau penembusan ke bahagian pernafasan paru-paru bahkan mikroorganisma tunggal yang sangat virulen yang tahan terhadap mekanisme pelindung tubuh, yang juga menyebabkan perkembangan radang paru-paru.

Etiologi PFS secara langsung berkaitan dengan mikroflora normal yang menjajah saluran pernafasan atas. Dari sekian banyak mikroorganisma, hanya sebilangan kecil dengan peningkatan virulensi yang mampu menyebabkan reaksi keradangan ketika memasuki saluran pernafasan bawah.

Ejen penyebab khas PFS yang diperoleh masyarakat adalah: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Mikroorganisma atipikal mempunyai nilai tertentu dalam etiologi PFS yang diperoleh masyarakat, walaupun sukar untuk menentukan kepentingan etiologi mereka dengan tepat: Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae, Mycoplazma pneumoniae, Legionella pneumophila.

Ejen penyebab khas PFS yang jarang berlaku termasuk: Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, enterobacteria lain.

Streptococcus pneumoniae adalah agen penyebab PFS yang paling biasa pada orang dari semua peringkat umur. Oleh kerana kerumitan dalam mengenal pasti patogen, rawatan awal PFS dalam kebanyakan kes adalah empirikal. Pilihan ubat berdasarkan data mengenai kekerapan berlakunya patogen tertentu dalam kumpulan usia yang berbeza, tahap ketahanan antibiotik tempatan, gambaran klinikal penyakit ini dan maklumat epidemiologi.

Pilihan awal penyediaan antimikroba dibuat secara empirik (iaitu, sehingga hasil kajian mikrobiologi diperoleh), kerana:

Dalam sekurang-kurangnya separuh kes, mikroorganisma yang bertanggungjawab tidak dapat dikesan walaupun dengan kaedah penyelidikan yang paling moden, dan kaedah mikrobiologi yang ada agak tidak spesifik dan tidak sensitif;

Sebarang kelewatan dalam rawatan etiotropik pneumonia dikaitkan dengan peningkatan risiko komplikasi dan kematian radang paru-paru, sementara terapi empirikal dapat meningkatkan hasil penyakit secara tepat waktu dan betul;

Penilaian gambaran klinikal, perubahan radiologi, penyakit bersamaan, faktor risiko dan keparahan pneumonia dalam kebanyakan kes membolehkan anda membuat keputusan yang tepat mengenai pilihan terapi yang mencukupi.

Pada masa yang sama, adalah perlu untuk memperjelas diagnosis etiologi, terutama pada pesakit dengan radang paru-paru yang teruk, kerana pendekatan ini dapat mempengaruhi hasil penyakit ini. Selain itu, kelebihan terapi "diarahkan" adalah pengurangan jumlah ubat yang diresepkan, pengurangan kos rawatan, penurunan jumlah kesan sampingan terapi, dan penurunan potensi pemilihan strain mikroorganisma tahan.

Pilihan terapi permulaan bergantung kepada keparahan penyakit, tempat terapi, faktor klinikal dan epidemiologi. Oleh kerana seringkali sukar untuk menentukan jenis agen penyebab CAP, makrolida dengan spektrum aktiviti antimikroba adalah ubat yang banyak digunakan.

Seperti yang ditunjukkan oleh analisis data asing, makrolida berkesan pada 80-90% pesakit dengan PFS. Ini ditentukan oleh spektrum aktiviti yang mencukupi, termasuk sebilangan besar patogen yang berpotensi, termasuk mycoplasmas, klamidia dan legionella, serta sifat farmakokinetik yang baik yang menyebabkan penciptaan kepekatan tinggi di paru-paru. Faktor penting yang menentukan pilihan makrolida secara empirikal adalah tahap ketahanan rendah sejumlah mikroorganisma terhadapnya. Sebagai contoh, mikoplasma menunjukkan kepekaan berterusan terhadap antibiotik kumpulan ini, perkembangan ketahanan terhadapnya tidak dijelaskan. Di Rusia, tahap ketahanan terhadap makrolida patogen PFS S. Pneumoniae yang paling biasa adalah kurang daripada 5%. Lebih-lebih lagi, dalam sejumlah mikroorganisma, kepekaan terhadap makrolida dipulihkan setelah tempoh penurunan intensiti penggunaannya.

Kelebihan makrolida juga merangkumi ketoksikan rendah dan toleransi yang baik, termasuk potensi alergenik yang rendah. Kekerapan tindak balas hipersensitiviti dalam penggunaannya tidak melebihi 0.5%, yang jauh lebih rendah daripada pada rawatan dengan penisilin (hingga 10%) dan sefalosporin (hingga 4%), dan oleh itu makrolida dianggap sebagai kaedah pilihan pada pesakit dengan alergi terhadap antibiotik 3-laktam..

Dalam garis panduan Amerika Utara untuk rawatan CAP, makrolida dianggap sebagai pilihan pertama. Keberkesanan dan keselamatan mereka disahkan oleh hasil analisis meta ujian klinikal..

Dikatakan bahawa makrolida tidak hanya mempunyai kesan terapeutik, tetapi juga mencegah berlakunya patogen atipikal, yang dapat menyebabkan penurunan frekuensi kes CAP yang berulang dan penurunan kejadian.

Faktor-faktor di atas menentukan penggunaan makrolida secara meluas pada orang dewasa dan kanak-kanak dengan jangkitan pada saluran pernafasan bawah, bermula pada tahun 1952, ketika wakil pertama kumpulan farmakologi ini, eritromisin, muncul di pasaran farmaseutikal antarabangsa. Pada tahun-tahun berikutnya, antibiotik makrolida baru dikembangkan yang berbeza dengan eritromisin terutamanya pada sifat farmakokinetik yang lebih baik dan toleransi yang lebih baik..

Yang paling banyak digunakan di kalangan makrolida moden ialah azitromisin. Lebih dari 20 tahun pengalaman klinikal dengan penggunaan azithromycin membuktikan pengiktirafannya di seluruh dunia. Selama ini, ubat ini telah membuktikan dirinya dalam rawatan pelbagai penyakit berjangkit, dan terutamanya jangkitan bronkopulmonari. Menurut satu kajian oleh European Society of Antimicrobial Chemotherapy (ESAC), yang dilakukan pada tahun 2001-2002, di kebanyakan negara Eropah, makrolida mengambil tempat kedua dari segi penggunaan di kalangan antibiotik yang digunakan dalam amalan pesakit luar, kedua setelah penisilin. Azithromycin dan clarithromycin adalah antara "lima teratas" antimikroba yang paling aktif dijual di dunia. Penggunaan azithromycin mencapai jumlah yang banyak dan terus meningkat secara berterusan. Pada tahun 1999, azithromycin adalah ubat makrolida yang paling banyak diresepkan di dunia (IMS Drug Monitor, 1999), dan penjualannya pada tahun 2002 melebihi $ 1 bilion..

berbanding dengan yang lain

Azithromycin (Zitrocin) adalah antibiotik separa sintetik dari kumpulan makrolida atau azalida yang mempunyai 15 anggota. Struktur kimia seperti itu menentukan peningkatan farmakokinetiknya, terutamanya, peningkatan ketahanan asid secara signifikan (300 kali ganda berbanding eritromisin), penyerapan yang lebih baik dari saluran gastrointestinal dan ketersediaan bio yang lebih dipercayai. Ciri-ciri azithromycin yang membezakannya dengan makrolida lain adalah jangka hayat yang sangat lama (sehingga 79 jam) dan keupayaan untuk membuat kepekatan yang lebih tinggi dalam tisu. Azithromycin lebih unggul daripada makrolida lain kerana kemampuannya terkumpul secara intraselular. Ia ditangkap secara aktif oleh fagosit dan dihantar ke pusat keradangan berjangkit, di mana kepekatannya 24-36% lebih tinggi daripada kepekatan pada tisu yang sihat. Keupayaan untuk menembusi ke fagosit dalam azitromisin adalah 10 kali lebih tinggi daripada pada eritromisin.

Oleh kerana lipofilitasnya yang tinggi, azithromycin (Zitrocin) diedarkan dengan baik ke seluruh badan, mencapai tahap di pelbagai organ dan tisu yang jauh lebih tinggi daripada kepekatan perencatan minimum (MIC) untuk patogen utama jangkitan lokalisasi yang sesuai. Kepekatan intraselular ubat adalah 10-100 kali lebih tinggi daripada yang terdapat dalam plasma darah. Kepekatan tertinggi dibuat pada amandel, adenoid, eksudat telinga tengah, selaput lendir bronkus dan rembesan bronkus, serta di epitelium alveoli. Dadah yang tinggi pada bronkus dan paru-paru dikekalkan selama beberapa hari selepas penarikannya. Spektrum tindakan azithromycin lebih luas daripada eritromisin kerana mikroorganisma seperti Borrelia burg-dorferi, Helicobacter pylori, kompleks intraselular Mycobacterium avium, Crypto-spori-dium spp. dan Toxoplasma gondii. Kegiatan azitromisin terhadap mikroorganisma gram positif setanding dengan aktiviti eritromisin, namun, dari segi aktiviti terhadap mikroorganisma gram negatif secara in vitro, ia lebih tinggi daripada eritromisin. Secara khusus, azitromisin 2-8 kali lebih aktif daripada eritromisin terhadap H. influenza, termasuk strain penghasil 3-laktamase, yang berlaku pada sekitar 20-40% kes. Azithromycin lebih unggul daripada eritromisin dalam aktiviti melawan Legionella spp., H. ducreyi, Campylo-bacter spp. dan beberapa mikroorganisma lain. Ubat ini bertindak pada semua agen penyebab utama jangkitan saluran pernafasan bawah, termasuk S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, M. pneumoniae dan C. pneumoniae. Menurut penulis Jepun, azithromycin juga aktif melawan pneumokokus yang tahan terhadap makrolida lain..

Azithromycin (Zitrocin) mempunyai kesan selepas antibiotik, termasuk terhadap patogen pneumonia yang diperoleh masyarakat seperti S. pneumoniae dan H. influenzae.

Kelebihan azitromisin daripada makrolida lain, serta kebanyakan antibiotik kumpulan lain, adalah satu dos sehari dan rawatan yang singkat, yang sesuai untuk kedua-dua kanak-kanak dan ibu bapa mereka. Rejimen yang mudah, pada gilirannya, meningkatkan ketepatan pelaksanaan cadangan terapi.

Kelebihan azithromycin merangkumi keselamatan tinggi dan toleransi yang baik, kerana kedua-dua profil reaksi buruk dan potensi rendah interaksi ubat yang signifikan secara klinikal. Menurut hasil analisis meta, kekerapan penghentian azitromisin akibat reaksi buruk adalah 0.7% untuk jangkitan pada saluran pernafasan bawah dan 0.8% untuk jangkitan pada saluran pernafasan atas. Kekerapan pembatalan antibiotik perbandingan berdasarkan hasil meta-analisis ini adalah untuk amoksisilin / klavulanat - 2,3-4%, cefaclor - 1,3-2,8%, eritromisin -1,9-2,2%, klaritromisin - 0,9 -1%. Dalam kajian klinikal, azithromycin jarang menyebabkan reaksi buruk yang serius, hubungan kausal dengan ubat tidak sepenuhnya.

Keupayaan makrolida memasuki interaksi ubat ditentukan terutamanya oleh pengaruhnya terhadap enzim sistem sitokrom P450 di hati. Mengikut tahap penghambatan sitokrom P450, mereka disusun mengikut urutan berikut: clarithromycin> eritromisin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin. Oleh itu, berkaitan dengan interaksi ubat, azitromisin (Zitrocin) lebih selamat daripada kebanyakan makrolida lain. Tidak seperti eritromisin dan klaritromisin, ia tidak melakukan interaksi yang signifikan secara klinikal dengan siklosporin, cisapride, pimozide, disopyramide, astemizole, carbamazepine, midazolam, digoxin, statin dan warfarin.

Azithromycin (Zitrocin) disarankan untuk diminum sebelum makan, kerana di bawah pengaruh makanan, ketersediaan biologinya, menurut beberapa laporan, dapat berkurang. Walau bagaimanapun, 3 kajian menunjukkan bahawa makanan tidak mempengaruhi bioavailabiliti azithromycin dalam bentuk dos seperti 250 mg tablet, 1000 mg serbuk, dan 500 mg suspensi bayi. Hasil kajian ini menunjukkan bahawa pengambilan azitromisin (Zitrocin) tidak dapat "terikat" dengan pengambilan makanan, yang selanjutnya mempermudah penggunaan ubat tersebut..

Oleh itu, sifat utama azithromycin, yang membolehkan anda mengekalkan kedudukan yang kuat dalam rawatan bukan sahaja radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, tetapi juga jangkitan pernafasan yang lain, adalah seperti berikut:

Aktiviti tinggi terhadap agen penyebab utama jangkitan saluran pernafasan bawah (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, Enterobac tericae);

Aktiviti melawan patogen atipikal intraselular;

Rintangan rendah S. pneumoniae dan H. influenzae terhadap azithromycin;

Kepekatan tinggi dalam pelbagai struktur bronkopulmonari;

Kehadiran kesan postantibiotik;

Kekurangan interaksi yang signifikan secara klinikal dengan ubat lain;

Rejimen dos yang sesuai;

Kehadiran ubat dalam pelbagai bentuk dos.

Dalam gudang antibakteria moden yang ditujukan untuk rawatan jangkitan bronkopulmonari, azitromisin terus menempati tempat penting.